Распределение ЛС в организме, депонирование

После попадания фармацевтического вещества в кровь, оно разносится по всему организму и распределяется в согласовании со своими физико-химическими и био качествами. Равномерность либо неравномерность рассредотачивания определяется их физико-химическими качествами, критериями кровотока, также их способностью просачиваться через био барьеры: гематоэнцефалический (препятствует проникновению вещества из крови в ЦНС), гематоофтальмологический (препятствует проникновению Распределение ЛС в организме, депонирование веществ из крови в ткани глаза), плацентарный (препятствует проникновению веществ из организма мамы в организм плода). Особенными барьерами являются кожа и клеточные мембраны.

Стена кровеносного сосуда имеет нрав пористой мембраны. Гидрофильные соединения попадают вовнутрь сосуда через поры мембраны благодаря

Рис.2. Зависимость рассредотачивания ЛС

от его физико-химических параметров

фильтрации, а Распределение ЛС в организме, депонирование липофильные – напосредственно через структуры мембраны методом обычной диффузии. Потом из сосудов вещество просачивается в интерстициальную (межклеточную) жидкость, окружающую сосуды. Из их липофильные вещества просто попадают вовнутрь близкорасположенных клеток, а гидрофильные через мембраны клеток не проходят. (рис.2)

В процессе рассредотачивания в организме часть фармацевтического средства может скапливаться (депонироваться) в органах Распределение ЛС в организме, депонирование и тканях. Многие вещества соединяются с белками плазмы крови. В таком состоянии они неактивны и плохо попадают в другие органы и ткани. Но из этих связей либо «депо» равномерно высвобождается часть активного фармацевтического вещества, которое оказывает фармакологическое действие. Это обеспечивает пролонгирование деяния ЛС.

Метаболизм ЛС

Органические вещества подвергаются в организме разным хим превращениям Распределение ЛС в организме, депонирование (биотрансформации). Выделяют два вида перевоплощений фармацевтических веществ: метаболическую трансформацию и конъюгацию. Метаболическая трансформация – перевоплощение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Конъюгация – биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к фармацевтическому веществу либо его метаболитам ряда хим группировок (рис.3).

ЭКСКРЕЦИЯ

Рис. 3. Пути биотрансформации ЛС в организме

Эти процессы манят за собой Распределение ЛС в организме, депонирование инактивацию либо разрушение фармацевтических средств и детоксикацию, образование наименее активных соединений в случае использования их в активной форме, гидрофильных и просто выводимых из организма.

Время от времени в итоге метаболизма неких веществ образуются более активные соединения – фармакологически активные метаболиты. В данном случае идет речь о «пролекарстве».

Основная роль в Распределение ЛС в организме, депонирование биотрансформации принадлежит микросомальным ферментам печени, потому мы говорим о барьерной и обезвреживающей функции печени. При заболеваниях печени нарушаются процессы биотрансформации и несколько усиливается действие ЛС (кроме «пролекарств»).

Огромное практическое значение имеет воздействие одних ЛС на метаболизм других за конфигурации активности микросомальных ферментов. Некие ЛС усиливают (индуцируют) активность ферментов, снижая при Распределение ЛС в организме, депонирование всем этом концентрацию других, другие, напротив, ингибируют активность ферментов. К индукторам относятся фенобарбитал, рифампицин, преднизолон, димедрол, диазепам, дифенин. К ингибиторам активности микросомальных ферментов относятся циметидин, хлорамфеникол, β-адреноблокаторы, эритромицин, амиодарон, лидокаин.


raspredelenie-funkcij-spinnogo-mozga.html
raspredelenie-gruntov-po-gruppam-pri-razrabotke-ih-zemlesosnimi-snaryadami.html
raspredelenie-i-ispolzovanie-pribili.html